多囊脂质体磷脂

说到布比因多囊脂质体，小伙伴们应该并不陌生，本期AVT小编给大家带来一款布比因多囊脂质体磷脂DEPC，AVT的这款磷脂可不简单，已在FDA登记备案，DMF号019577，产品名称二芥酰磷脂酰胆碱（供注射用）的DEPC是一款怎样的磷脂呢？

产品名称：二芥酰磷脂酰胆碱（供注射用）

英文通用名称：DEPC

中文化学名：1,2-二芥酰-sn-甘油-3-磷酸胆碱

英文化学名：1,2-Dierucoyl-sn-glycero-3-phosphocholine

CAS号：51779-95-4

登记号：F20180000839

DMF号：019577

级别：药用注射级

分子量：898.35

分子式：C₅₂H₁₀₀NO₈P

产品特性：白色粉末

溶解性：易溶于氯仿，甲醇，乙醇；不溶于丙酮和水

适用领域：脂质体膜材、乳化剂

保存条件：-20℃以下，遮光密闭

纵观国内外已上市脂质体产品的处方组成，基本上两三种磷脂即可满足API的稳定包裹与递送，十分简单又全面。多囊脂质体较为复杂一点，因其多囊的结构特性、缓释的制剂需求，还多用了一味三辛酸甘油酯。质量来源于设计，下面是具体的处方，以及最终产品里各组分用量，让我们来逐个分析下它的处方。

中性油：三辛酸甘油酯、三油酸甘油酯

作用：阻止膜融合，维持小囊泡的稳定和独立；是多囊脂质体与其它类型脂质体的区别之一。

存在：各个独立的小囊泡之间的填充区域

磷脂：DEPC、DOPC、DPPG、CHOL

作用：形成稳定磷脂双分子层，对药物进行包裹。

DEPC: 一般情况下制备脂质体PC类磷脂是不可少的，因其对药物的包裹作用以及在体内的分散形态更好。这里选用含芥酸的DEPC，主要是考虑到其较低的相变温度（13.2℃左右）可让布卡因更易释放更快起效。

DPPG: 除构成磷脂双分子层结构的作用外，使用呈负电性的DPPG能够使单个脂质体小囊泡表面带负电荷而不易发生聚集和融合，更好的维持住“蜂窝状"多囊结构以及粒径的稳定分布。

CHOL: 嵌插在磷脂双分子层上，用于调节膜刚性与流动性。这里使用相变温度较低的DEPC，因此这里CHOL用量较高。

四种辅料分工明确、配合好，成功实现了DepoFoam多囊脂质体的“结构、包裹、释放、清除"。

DEPC磷脂在布比因多囊脂质体的具体功用：

二次乳化法，与其它磷脂辅料一起溶于氯仿，在高速剪切条件下与布比因水溶液均匀混合、乳化形成 W/O 结构，继续在高速剪切条件下与适当的 buffer 溶液均匀混合、乳化形成 W/O/W 结构初乳， 然后进行后续的纯化等操作。